1 таблетка препарата содержит:

Кетоконазол – 200 мг;

Вспомогательные вещества.

1 г крема для наружного применения содержит:

Кетоконазол – 20 мг;

Вспомогательные вещества.

1 мл шампуня содержит:

Кетоконазол – 20 мг;

Вспомогательные вещества.

Таблетки:

Препарат применяют для системной терапии грибковых инфекций различной локализации, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию кетоконазола, в том числе:

Кандидозные инфекции слизистых оболочек органов пищеварительной системы.

Лечение и профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом.

Лечение системных микозов, в том числе паракокцидомикоз, системный кандидоз, бластомикоз, гистоплазмоз.

Лечение грибковых заболеваний волос, кожи и ногтей (в том числе кандидозная паронихия, дерматомикоз, онихомикоз, отрубевидный лишай и фолликулит грибковой этиологии), в случае неэффективности местной терапии.

Препарат также используют для профилактики грибковых заболеваний у пациентов, страдающих иммунодефицитом.

Крем для наружного применения:

Применяют для местного лечения дерматомикозов, эпидермофитии паховых участков, эпидермофитии верхних и нижних конечностей.

Кроме того, местное применение препарата показано при таких заболеваниях:

- отрубевидный лишай;

- себорея;

- кандидозные поражения кожи;

- фолликулиты, вызванные Pityrosporum.

Шампунь:

- отрубевидный и разноцветный лишай кожи головы;

- себорейный дерматит и себорейная экзема кожи головы.

Для всех лекарственных форм препарата противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность к кетоконазолу.

Препарат в форме таблеток не применяют у пациентов с заболеваниями печени, в период беременности и лактации.

Препарат не используют для лечения пациентов с порфирией.

С осторожностью назначают кетоконазол пациентам, страдающим недостаточностью функции надпочечников.

Дермазол – противогрибковый препарат широкого спектра действия, применяемый для местного и системного лечения микозов. Препарат содержит активное вещество - кетоконазол – синтетическое производное имидазолдиаксолана. Кетоконазол оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов, эумицетов, диморфных и дрожжевых грибов. Отмечена также противомикробная активность кетоконазола в отношении большинства штаммов стафилококков и стрептококков. Препарат после проникновения в клетку гриба способен угнетать процессы синтеза веществ, которые являются основой клеточной мембраны гриба, так кетоконазол приводит к нарушению биосинтеза триглицеридов, фосфолипидов и эргостерина. Вследствие уменьшения количества этих веществ в клетке гриба и непосредственно клеточной мембране происходят необратимые изменения структуры клеточной оболочки. Фунгистатическое действие кетоконазола заключается в снижении способности грибов к образованию колоний. Фунгицидное действие препарата основано на изменении структуры и снижении прочности клеточной мембраны гриба, что приводит к её перфорации и гибели гриба.

Дермазол эффективен при грибковых инфекциях, вызванных Pityrosporum orbiculare, Candida spp., Cryptococcus spp., Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp., Microsporum spp., а также инфекциях, вызванных грамположительными кокками, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол оказывает выраженное фунгицидное действие относительно Pityrosporum ovate, который является основной причиной возникновения перхоти.

При длительном системном применении кетоконазол способствует снижению биосинтеза тестостерона и других андрогенных гормонов.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в кишечнике, всасывание препарата эффективнее при наличии кислой среды. Кетоконазол при пероральном применении обладает высокой биодоступностью (около 75%). Препарат создает высокие концентрации в плазме крови, других биологических жидкостях и тканях. Наибольшие концентрации препарата отмечаются в печени, почках, легких, сердечной мышце. Кетоконазол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако, его концентрация в тканях головного мозга значительно выше, чем в спинномозговой жидкости. При приеме кетоконазола отмечается выраженный дозозависимый эффект.

Пик концентрации активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального применения препарата Дермазол. Кетоконазол характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Выведение из плазмы крови осуществляется в два этапа (в первой фазе период полувыведения равен 2 часам, в терминальной – 8 часам). Кетоконазол метаболизируется в организме с образованием неактивных метаболитов. Экскреция осуществляется преимущественно с желчью, около 15% выводится с мочой, при этом препарат выделяется как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

При применении препарата в виде лекарственных форм для местного применения (крем, шампунь) кетоконазол не проникает в общий кровоток и не оказывает системного действия.

Таблетки для перорального применения:

Препарат рекомендуется принимать во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг при системных грибковых инфекциях препарат назначают в дозе 200 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях или если в течение некоторого времени после начала терапии препаратом не отмечается положительной динамики, дозу препарата увеличивают до 400 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения определяет лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента и характер заболевания. Прием препарата после исчезновения симптомов заболевания и отрицательного микологического теста необходимо продолжать в течение не менее, чем 7 дней.

При грибковых инфекциях кожи, которые вызваны дерматофитами, длительность курса лечения обычно составляет от 2 до 6 недель. 

При отрубевидном лишае длительность курса лечения обычно составляет 10 дней.

При кандидозных инфекциях кожи и слизистой оболочки рта длительность курса лечения обычно составляет 2-3 недели.

При грибковых поражениях волос длительность курса лечения обычно составляет от 3 недель до 2 месяцев.

При онихомикозах длительность курса лечения обычно составляет от 6 месяцев до 1 года (длительность курса лечения при онихомикозах зависит от скорости роста ногтей, лечение может быть прекращено только после того, как пораженная часть ногтя полностью отрастет).

При системных микозах длительность курса лечения обычно составляет от 1 до 6 месяцев.

Для лечения и профилактики рецидивов при хроническом вагинальном кандидозе препарат принимают по 400мг (2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Для профилактики грибковых инфекций у пациентов, страдающих иммунодефицитом, взрослым и детям с массой тела более 30кг назначают по 400 мг (2 таблетки) препарата 1 раз в сутки, детям с массой тела менее 30 кг препарат назначают по 4-8 мг/кг массы тела в сутки. 

Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется коррекция доз кетоконазола.

Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время для поддержания стабильной концентрации действующего вещества в плазме крови. В случае, если таблетка была пропущена, рекомендуется принять её как можно быстрее, однако, если до приема следующей таблетки осталось менее 4 часов, то принимают только следующую таблетку.

Крем для местного применения:

Крем наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания, если в течение 4 недель после начала применения препарата не наблюдается положительной динамики, то необходимо уточнить диагноз.

При кандидозных инфекциях кожи и отрубевидном лишае длительность курса лечения обычно составляет 2-3 недели.

При грибковых заболеваниях кожи длительность курса лечения обычно составляет 3-4 недели.

При себорейном дерматите длительность курса лечения обычно составляет 2-4 недели.

До и после нанесения препарата рекомендуется тщательно вымыть руки.

Шампунь:

Шампунь наносят на влажные чистые волосы, вспенивают и оставляют на несколько минут, затем тщательно смывают.

Для лечения отрубевидного лишая препарат используют 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Для лечения себорейного дерматита препарат применяют 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Для лечения и профилактики перхоти препарат применяют 1 раз в 7-14 дней.

При системном применении препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула, боли в эпигастральной области. Повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, светобоязнь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоцитопения, повышение внутричерепного давления.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Крайне редко отмечалось развитие аллергического ринита.

Другие побочные эффекты: нарушение менструального цикла, импотенция, выпадение волос, гинекомастия, парестезии.

При местном применении препарата у пациентов отмечались раздражение, зуд и жжение в месте нанесения. При применении препарата на волосистой части головы отмечалось выпадение и/или изменение цвета волос. 

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Нет противопоказаний для применения препарата в форме крема и шампуня в период беременности и лактации, так как при использовании этих лекарственных форм кетоконазол не абсорбируется в общий кровоток и не оказывает системного действия.

Противопоказано назначение препарата Дермазол в форме таблеток в период беременности и лактации. Так как кетоконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Таблетки:

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию кетоконазола, при необходимости одновременного назначения этих препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между их приемами.

Изониазид и рифампицин при одновременном применении уменьшают плазменные концентрации кетоконазола.

За счет блокады печеночных ферментов цитохрома Р450 кетоконазолом увеличивается время терапевтического действия препаратов, метаболизм которых напрямую связан с данными ферментами. Вследствие замедления метаболизма повышается риск развития побочных эффектов этих препаратов. Потенциально опасными являются такие комбинации:

Кетоконазол повышает плазменные концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама и триазолама для перорального применения, что может привести к развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. Противопоказано одновременное использование этих препаратов.

Кетоконазол увеличивает время седативного действия мидазолама для внутривенного введения.

При одновременном применении с кетоконазолом необходимо корректировать дозы бисульфана, метилпреднизолона, антикоагулянтов и циклоспорина.

Кетоконазол несовместим с этанолом (при одновременном применении наблюдается дисульфирамоподобная реакция), поэтому необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период терапии препаратом Дермазол.

Крем, шампунь:

Данных о взаимодействии с другими препаратами отсутствуют.

Передозировка препарата возможна только при применении препарата в форме таблеток. При приеме завышенных доз кетоконазола у пациентов отмечались тошнота, рвота, головная боль и головокружение. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие спазмов и ощущения покалывания. 

Специфического антидота нет. Показана отмена препарата, промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности препарата (независимо от формы выпуска) – 3 года